0.00р.
Оформить заказ- Производители Sanofi-Aventis S.p.A.
- Код Товара: 25592
- Наличие: В наличии
Инструкция к препарату РОВАМИЦИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1.5 млнМЕ
Состав и форма выпускa
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию.
После приема внутрь 6 млн МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.
Распределение
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Спирамицин экскретируется в грудное молоко.
Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%).
Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения — примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — от 20 до 80 мкг/г, инфицированных носовых пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 8 часов. Выделяется из организма, главным образом, с желчью (концентрации в желчи в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.
Показания
- Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к этому препарату микроорганизмами:
· острый и хронический фарингит, вызванный бета‑гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета‑лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению);
· острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение препарата Ровамицин® показано в случае противопоказаний к применению бета‑лактамных антибиотиков);
· острый и хронический тонзиллиты, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами;
· острый бронхит, вызванный бактериальной инфекцией, развившейся после острого вирусного бронхита;
· обострение хронического бронхита;
· внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии;
· пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae и trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.) или подозрение на нее (вне зависимости от тяжести и наличия или отсутствия факторов риска неблагоприятного исхода);
· инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая импетиго, импетигинизацию, эктиму, инфекционный дермо‑гиподермит (особенно рожу), вторичные инфицированные дерматозы, эритразму;
· инфекции полости рта (стоматиты, глосситы и т.п.);
· негонококковые инфекции половых органов;
· токсоплазмоз, в том числе у беременных женщин;
· инфекции костно-мышечной системы и соединительной ткани, включая периодонт;
- профилактика рецидивов ревматизма у больных с аллергией на бета‑лактамные антибиотики;
- эрадикация Neisseria meningitidis из носоглотки (при противопоказаниях к приему рифампицина) для профилактики (но не лечения) менингококкового менингита у больных после проведения лечения и перед выходом из карантина или у больных, бывших в течение 10 дней до госпитализации в контакте с лицами, выделявшими Neisseria meningitidis со слюной в окружающую среду.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;
- период лактации;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск возникновения острого гемолиза);
- детский возраст (до 6‑ти лет — для таблеток 1,5 млн МЕ, до 18 лет — для таблеток 3 млн МЕ).
С осторожностью
- При обструкции желчных протоков;
- при печеночной недостаточности;
- при одновременном применении с алкалоидами спорыньи, препаратами, вызывающими брадикардию, препаратами, снижающими содержание калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства IA класса [хинидин, гидрохинидин, дизопирамид], III класса [амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид], нейролептики группы бензамидов [сультоприд, сульпирид, амисульприд, тиаприд], некоторые фенотиазиновые нейролептики [тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, галоперидол, дроперидол, пимозид], галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин и другие препараты, такие как бепридил, мизоластин, цизаприд, дифеманил, эритромицин [вводимый внутривенно], винкамин [вводимый внутривенно]) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
- при применении у пациентов с факторами риска, способствующими удлинению интервала QT (нескорректированный электролитный дисбаланс [гипокалиемия, гипомагниемия]; врожденный синдром удлинения интервала QT; заболевания сердца [такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия]; пациенты пожилого возраста; женский пол) (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Ровамицин® может назначаться, при необходимости, во время беременности. Большой опыт применения спирамицина во время беременности не выявил у него тератогенных или фетотоксических свойств.
Период лактации
При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Пациенты с нормальной функцией почек
Взрослые
Суточная доза составляет 2–3 таблетки по 3 млн МЕ или 4–6 таблеток по 1,5 млн МЕ (то есть 6–9 млн МЕ), которая делится на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн МЕ.
Дети
У детей от 6 до 18 лет следует применять только таблетки 1,5 млн МЕ.
У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150–300 тыс. МЕ на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6–9 млн МЕ. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела, но в случае массы тела ребенка более 30 кг, она не должна превышать 9 млн МЕ.
Профилактика менингококкового менингита
Взрослые
По 3 млн МЕ два раза в сутки в течение 5 дней.
Дети
По 75 тыс. МЕ на кг массы тела два раза в сутки в течение 5 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
В связи с незначительностью почечной экскреции препарата коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Классификация нежелательных реакций по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения; острый гемолиз (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактический шок, васкулит, включая пурпуру Шенлейна‑Геноха.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: отдельные случаи преходящей парестезии;
Часто: преходящая дисгевзия.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия; желудочковая тахикардия типа «пируэт», которая может привести к остановке сердца.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит;
Частота неизвестна: язвенный эзофагит и острый колит, острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь;
Частота неизвестна: крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: холестатический/смешанный гепатит.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна: отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Взаимодействие
С препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства IA класса [хинидин, гидрохинидин, дизопирамид], III класса [амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид], нейролептики группы бензамидов [сультоприд, сульпирид, амисульприд, тиаприд], некоторые фенотиазиновые нейролептики [тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, галоперидол, дроперидол, пимозид], галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин и другие препараты, такие как бепридил, мизоластин, цизаприд, дифеманил, эритромицин [вводимый внутривенно], винкамин [вводимый внутривенно])
Спирамицин, как и другие макролиды, следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, из-за риска развития нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
С препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых каналов [дилтиазем, верапамил], бета‑адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, гликозиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы [донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин]), с препаратами, уменьшающими содержание калия в сыворотке крови (калийвыводящие диуретики, слабительные лекарственные средства стимулирующего характера, амфотерицин В [внутривенно], глюкокортикостероиды, минерало кортикостероиды, тетракозактид)
Усиливается риск развития желудочковых аритмий, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому с осторожностью следует применять спирамицин одновременно с вышеперечисленными лекарственными средствами. Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ‑контроль, а также контроль содержания электролитов в крови. Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию.
С алкалоидами спорыньи
С осторожностью следует применять спирамицин одновременно с алкалоидами спорыньи (из-за риска развития вазоконстрикторного [сосудосуживающего] эффекта).
С леводопой
Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы.
С непрямыми антикоагулянтами
Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние пациента являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение играют роль в изменении Международного нормализованного отношения (МНО). Однако при применении некоторых групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности, при применении фторхинолонов, макролидов, циклинов, сульфаметоксазола + триметоприм и некоторых цефалоспоринов.
Меры предосторожности
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - .Лек. форма
В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество:
Спирамицин — 1,5 млн МЕ;
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный — 1,20 мг, магния стеарат — 4,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 16,00 мг, гипролоза — 8,00 мг, кроскармеллоза натрия — 8,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН‑101) — до 400 мг;
Оболочка:
Титана диоксид (E171) — 1,694 мг, макрогол‑6000 — 1,694 мг, гипромеллоза — 5,084 мг.
В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество:
Спирамицин — 3 млн МЕ;
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный — 2,40 мг, магния стеарат — 8,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 32,00 мг, гипролоза — 16,00 мг, кроскармеллоза натрия — 16,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH‑101) — до 800 мг;
Оболочка:
Титана диоксид (E171) — 2,96 мг, макрогол‑6000 — 2,96 мг, гипромеллоза — 8,88 мг.
Описание лекарственной формы
Для дозировки 1,5 млн МЕ
Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «RPR 107».
Для дозировки 3 млн МЕ
Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «ROVA 3».
Фармакодинамика
Спирамицин является антибиотиком группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S‑субъединицей рибосомы.
Антибактериальный спектр спирамицина
Чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) <1 мг/л.
- Грамположительные аэробы:
Bacillus cereus; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus spp.; Rhodococcus equi; Staphylococcus meti‑S (метициллин-чувствительные стафилококки); Staphylococcus meti‑R (метициллин-резистентные стафилококки); Streptococcus В; неклассицированный стрептококк; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
- Грамотрицательные аэробы:
Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Campylobacter spp.; Legionella spp.; Moraxella spp.
- Анаэробы:
Actinomyces spp.; Bacteroides spp.; Eubacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.
- Прочие:
Borrelia burgdorferi; Chlamydia spp.; Coxiella spp.; Leptospira spp.; Mycoplasma pneumoniae; Treponema pallidum; Toxoplasma gondii.
Умеренно-чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления ≥1 мг/л, но <4 мг/л.
- Грамотрицательные аэробы:
Neisseria gonorrhoeae.
- Анаэробы:
Clostridium perfringens.
- Прочие:
Ureaplasma urealyticum.
Устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере, 50% штаммов являются устойчивыми.
- Грамположительные аэробы:
Corynebacterium jeikeium; Nocardia asteroides.
- Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp.; Enterobacteria spp.; Haemophilus spp.; Pseudomonas spp.
- Анаэробы:
Fusobacterium spp.
- Прочие:
Mycoplasma hominis.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому его могут принимать беременные женщины. Наблюдается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25% до 8% при применении в I триместре, с 54% до 19% — при применении во II триместре и с 65% до 44% — при применении в III триместре.