Биносто таб шип 70мг №4

Всасывание

Биодоступность алендроната при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5–70 мг составляла 0,64% у женщин и 0,60% у мужчин. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно.

Биодоступность Биносто сопоставима с таковой обычно употребляемых таблеток алендроната, однако для шипучих таблеток внутрииндивидуальные различия в экскреции (и, следовательно, во всасывании) меньше (коэффициент вариации общей экскреции в течение первых 48 часов 32,0 по сравнению с 42,1%, коэффициент вариации максимальной скорости экскреции 37,5 по сравнению с 45,6%).

В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня.

Биодоступность алендроната была незначительной при приеме во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%.

Распределение

Исследования на крысах показали, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягкие ткани, после чего быстро переходит в костную ткань или экскретируется с мочой. Средний равновесный объем распределения алендроната, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрация алендроната в плазме после перорального приема терапевтических доз является слишком низкой для аналитического обнаружения (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы у человека составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Нет подтвержденных данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

После однократного внутривенного введения [¹⁴C]алендроната приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. После однократного внутривенного введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Концентрация в плазме снижалась более чем на 95% в течение 6 часов после внутривенного введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроната из костной ткани. В исследованиях на крысах показано, что алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек. Следовательно, можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции почек

Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Не удалось установить максимальную насыщающую способность костной ткани у животных при внутривенном введении кумулятивной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно снижение выведения алендроната у пациентов при заболеваниях почек (как получено в исследованиях на животных).

Таким образом у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костной ткани (см. раздел «Способ применения и дозы»).

·      Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника.

·      Лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

·      Повышенная чувствительность к алендронату или любому из компонентов препарата.

·      Нарушение функции пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение (например, стриктуры, ахалазии).

·      Неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут.

·      Гипокальциемия.

·      Дефицит витамина D.

·      Тяжелые нарушения минерального обмена.

·      Выраженная почечная недостаточность — клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин.

·      Детский возраст.

С осторожностью

·      При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) таких, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка.

·      При серьезных заболеваниях ЖКТ, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ (кроме пилоропластики).

·      Предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция).

Применение при беременности

Алендронат не следует применять во время беременности. Данных о применении алендроната у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не показали непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнатального развития.

Данные о влиянии алендроновой кислоты на плод при применении препарата во время беременности отсутствуют. Однако, существует теоретический риск негативного влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. После попадания в организм бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, откуда постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфонатов, встроившихся в костный матрикс и способных попасть обратно в системный кровоток, напрямую зависит от дозы и продолжительности применения препарата. В исследованиях на животных были выявлены нарушения формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокальциемией.

Применение в период грудного вскармливания

Данные о выделении алендроната с грудным молоком отсутствуют. Алендронат не следует применять в период грудного вскармливания.

Дети

Препарат Биносто не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским остеопорозом.

Дозы

Рекомендуемая доза — одна шипучая таблетка, 70 мг один раз в неделю.

Пациентов следует предупредить, что, если они пропустят прием одной таблетки препарата Биносто 70 мг, они должны принять одну шипучую таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в дальнейшем нужно продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата Биносто для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения.

Применение у детей:

Не рекомендуется применять алендронат натрия у детей младше 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата при лечении остеопороза у детей.

Применение у пожилых пациентов:

В клинических исследованиях не выявлено различий в эффективности или профилях безопасности алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекция дозы при применении у пожилых пациентов не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью:

Коррекция дозы для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не требуется. Алендронат не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению.

Способ применения

Для того чтобы обеспечить необходимую биодоступность алендроната, необходимо принимать Биносто не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств ежедневного приема, запивать только обычной водой, так как другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарственные препараты могут снизить абсорбцию алендроната (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Для того чтобы улучшить поступление в желудок и тем самым уменьшить вероятность местного и эзофагеального раздражения/нежелательных явлений (см. раздел «Особые указания»):

·      Биносто рекомендуется принимать в растворенном виде в половине стакана обычной воды (не менее 120 мл или 4,2 жидких унции). При растворении таблетки в воде образуется буферный раствор с pH 4,8–5,4. Полученный раствор можно пить только после прекращения шипения и полного растворения таблетки с образованием прозрачной или слегка мутноватой бесцветной или почти бесцветной жидкости, после чего к раствору добавляют еще по крайней мере 30 мл воды (1/6 часть стакана). Может потребоваться дополнительное количество воды.

·      Нельзя глотать не растворившиеся шипучие таблетки, разжевывать или рассасывать шипучие таблетки в связи с опасностью раздражения слизистой оболочки ротоглотки (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).

·      Если таблетка полностью не растворилась, раствор необходимо перемешивать до тех пор, пока он не станет прозрачным или слегка мутноватым, бесцветным или почти бесцветным.

·      Пациентам следует оставаться в вертикальном положении после первого приема пищи, который должен произойти не ранее чем через 30 мин после употребления раствора препарата.

·      Пациентам следует оставаться в вертикальном положении в течение не менее 30 мин после употребления раствора препарата.

·      Биносто не следует принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.

·      Биносто может быть назначен пациентам, которые не могут или не хотят глотать таблетки.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление с пищей в организм является недостаточным (см. раздел «Особые указания»).

В однолетнем клиническом исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроната в дозе 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроната в дозе 10 мг в день (n = 370) были в целом схожи.

В двух трехлетних клинических исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период менопаузы (алендронат в дозе 10 мг: n = 196, плацебо: n = 397) профили безопасности алендроната в дозе 10 мг/сутки и плацебо были в целом схожи.

Нежелательные явления, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом алендроната, представлены в таблице ниже. Нежелательные явления наблюдались у ≥1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У ≥1% пациентов, принимавших алендронат в дозе 10 мг/сутки, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетием исследовании:

Следующие нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения.

Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные случаи).

Калмирекс табс 150мг №30 0 357.00р. В корзину Тамсулозин ретард таблетки 0,4мг №30 0 565.00р. В корзину Артогистан р-р д/инф 100мг/мл 1мл №10 0 877.00р. В корзину Хемомицин сусп д/внутр примен 100мг/5мл 20мл 0 0.00р. В корзину Показать еще