Ипратерол аэроз д/инг доз 20мкг+50мкг 200ДОЗ

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация ипратропия бромида в плазме крови находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз действующего вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение несколько минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 2% и 7–28% соответственно.

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения (Т_1/2) 11 минут, и 70% всасывается медленно с Т_1/2 — 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный (3–5 часов) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями фенотерола в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.

Распределение

Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20%). Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Связь с белками плазмы крови составляет 40–55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Ипратропия бромид метаболизируется путем окисления главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.

Фенотерол метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной дозы экскретируется с мочой. Эта доля фенотерола подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически не оказывает никакого влияния на концентрацию действующего вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.

Выведение

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения — 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика комбинированного препарата, содержащего ипратропия бромид и фенотерол, у пациентов с сахарным диабетом, пациентов пожилого и старшего возрастов, детей, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек не изучалась.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).

-        Гиперчувствительность к фенотеролу, ипратропия бромиду (а также к другим атропиноподобным препаратам) и вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.

-        Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

-        Тахиаритмия.

-        Первый триместр беременности.

-        Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Препарат Ипратерол-аэронатив следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II и III триместры беременности, период грудного вскармливания. Препарат Ипратерол-аэронатив следует применять с осторожностью у детей и подростков в возрасте с 6 до 18 лет.

Данные доклинических исследований и существующий клинический опыт применения комбинации фенотерола и ипратропия бромида показали, что действующие вещества, входящие в состав комбинированного препарата, не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего действия фенотерола на сократительную активность матки. Препарат Ипратерол-аэронатив противопоказан в I триместр беременности (возможное ослабление родовой деятельности). Следует с осторожностью применять препарат Ипратерол-аэронатив во II и III триместрах беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко. Данные, подтверждающие, что ипратропия бромида проникает в грудное молоко, не получены. Безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не установлена. В связи с этим применение препарата Ипратерол-аэронатив в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дозу следует подбирать индивидуально.

При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение следующих доз:

Взрослые и дети старше 6 лет

Лечение приступов

В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.

Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Прерывистая и длительная терапия

По 1–2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в сутки (в среднем по 1–2 ингаляции 3 раза в сутки). При бронхиальной астме препарат должен применяться только по мере необходимости.

Препарат Ипратерол-аэронатив у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел «Особые указания»).

Инструкция по проведению ингаляций

Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Препарат Ипратерол-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения.

Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.

Проведение ингаляции

Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.

Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.

Шаг 3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!

Шаг 4. Удерживая баллон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами мундштук.

Баллон должен быть направлен дном вверх!

Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.

Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.

Шаг 7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора.

Повторите шаги 2–6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.

Чистка ингалятора

Регулярно (раз в неделю) следует промывать мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.

В корзину