Сотагексал таб 80мг №20

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация — в пределах 2–3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях, причем период полувыведения составляет 10–20 ч.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D‑ и L‑энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть — кишечником.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Желудочковая аритмия:

-        лечение жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;

-        лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

-        профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «rе‑entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;

-        поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

-        Повышенная чувствительность к соталолу, производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ;

-        синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду (за исключением пациентов с функционирующим электрокардиостимулятором);

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);

-        врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ;

-        полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия);

-        одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

-        выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

-        артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией);

-        кардиогенный шок;

-        декомпенсированная ХСН, ХСН IV ф.к. (по NYHA);

-        выраженная гипертрофия правого желудочка или правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией;

-        синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;

-        бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в том числе в анамнезе;

-        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);

-        метаболический ацидоз;

-        гипокалиемия;

-        феохромоцитома (без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);

-        общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;

-        период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, недавно перенесшими инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при электролитных нарушениях, при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при проведении хирургических вмешательств, аллергических реакциях в анамнезе, а также во время проведения десенсибилизирующей терапии.

Беременность

Применение препарата Сотагексал во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В исследованиях на животных применение соталола в терапевтических для человека дозах не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось.

Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета‑адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, рождение незрелого плода. В случае проведения терапии при беременности, применение препарата следует отменить за 48–72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Новорожденного следует тщательно наблюдать в течение первых 48–72 ч после рождения, если применение соталола у матери не было прекращено за 2–3 дня до родов.

Грудное вскармливание

Большинство бета‑блокаторов, особенно липофильных, проникают в грудное молоко, хотя и в разной степени. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат принимают внутрь за 1–2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Начинать лечение и увеличивать дозу препарата Сотагексал необходимо в условиях тщательного медицинского наблюдения, под контролем ЭКГ (величина корригированного QT), концентрации калия в плазме крови и состояния функции почек.

Начальная доза соталола составляет 80 мг в сутки (по 1/2 таблетки препарата Сотагексал 80 мг, 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240–320 мг в сутки, разделенной на 2–3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 2 приема.

Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6–8 таблеток препарата Сотагексал (480–640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту).

Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями:

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле:

Для женщин полученный результат умножают на 0,85.

Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Сотагексал.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения психики

Часто: чувство тревоги, спутанность сознания, нарушения сна, изменение настроения, галлюцинации, яркие сновидения, состояние подавленности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: астения, головокружение, повышенная утомляемость, онемение конечностей, головная боль, парестезия, ощущение головокружения, синкопальные и пресинкопальные состояния, нарушение вкусовой чувствительности, ощущение холода в конечностях.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение зрения;

Нечасто: конъюнктивит;

Очень редко: кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения (особенно при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца

Часто: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», аритмия, одышка, боль в груди, брадикардия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, нарушения атриовентрикулярной проводимости, проаритмия, усиление симптомов сердечной недостаточности;

Очень редко: усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение артериального давления;

Частота неизвестна: болезнь Рейно, обострение перемежающейся хромоты, болезненное похолодание конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе);

Очень редко: аллергический бронхит с фиброзом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: раздражение кожи, кожный зуд, крапивница;

Нечасто: алопеция;

Частота неизвестна: кожная сыпь, обострение псориаза, алопеция, повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка, отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Частота неизвестна: образование антинуклеарных антител.

В исследованиях с участием пациентов с сердечными аритмиями наиболее частыми нежелательными реакциями, приводившими к прекращению применения соталола, были повышенная утомляемость (4%), брадикардия (<50 уд/мин, 3%), одышка (3%), проаритмия (2%), астения (2%) и головокружение (2%).