Ципролет таб ппо 250мг №10

Инструкция к препарату ЦИПРОЛЕТ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг

Состав и форма выпускa

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке.

Максимальная концентрация (C_max) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 70–80%. Значения C_max и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.

Распределение. Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм. Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18–0,3 л/ч/кг, общий клиренс — 0,48–0,60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;

инфекции среднего уха (средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;

инфекции глаз;

инфекции почек и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;

инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

сепсис;

инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией);

селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);

профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний ципрофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

острый синусит;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Дети:

лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) у детей от 3 до 18 лет (для данной лекарственной формы).

Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам (см. «Состав»);

одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. «Взаимодействие»);

беременность;

период грудного вскармливания.

Применение у детей. Ципрофлоксацин не рекомендуется применять у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), вызванных Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск, в связи с возможным побочным действием на суставы и сухожилия.

С осторожностью: выраженная печеночная недостаточность и заболевания центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе); выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; органические поражения головного мозга или инсульт; психические заболевания (депрессия, психоз); почечная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) или электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А2 (в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин); миастения gravis; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не следует назначать беременным женщинам. В то же время в ходе исследований на животных тератогенного действия (мальформаций) не установлено.

Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не следует назначать кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Таблица 3

Рекомендуемая суточная доза препарата Ципролет^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250, 500 мг у взрослых

Пациенты пожилого возраста (после 65 лет). Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Дети и подростки. При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования: для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (у детей от 5 до 17 лет), рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг внутривенно, 3 раза в сутки (максимальная доза — 1200 мг). Продолжительность терапии составляет 10–14 дней.

Таблица 4

Рекомендуемая суточная доза препарата Ципролет^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250, 500 мг у детей

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) указан в двух таблицах выше. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

Таблица 5

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе. При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м² (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг в сутки.

При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м² и менее (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более, максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки.

В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе. Максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг (1 таблетка препарата Ципролет^® по 500 мг или 2 таблетки препарата Ципролет^® по 250 мг).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Режим дозирования аналогичен описанному в разделе Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени. Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени не изучен.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения. 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Побочные действия

Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10000 до 1/1000); очень редко (≤1/10000) и частота неизвестна (нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частота которых не оценивалась, обозначены «неизвестно»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; часто — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (нарушение поведения с суицидальными мыслями/поступками, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (нарушение поведения с суицидальными мыслями/поступками, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушение внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. типа «пируэт» (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны сосудов: редко — вазодилатация, снижение артериального давления, обморок; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте инъекции; нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы в крови; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих антагонисты витамина К.

Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети — у детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты IА или III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), см. «Особые указания».

Образование хелатных соединений. Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина)или содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов. Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов.

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение C_max в плазме и уменьшение AUC.

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений, которые в очень редких случаях могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см. «Особые указания», Цитохром Р450).

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. «Побочные действия»).

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина, вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев, при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение C_max в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Дулоксетин. В ходе клинических исследований установлено, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента Р450 CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и C_max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента Р450 CYP1А2, приводит к увеличению C_max и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. В исследовании у здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина (умеренного ингибитора изофермента Р450 CYP1А2) приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см. «Особые указания», Цитохром Р450).

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии (см. «Особые указания», Цитохром Р450).

Силденафил. При одновременном применении здоровыми добровольцами ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение C_max и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Меры предосторожности

Флексид таблетки 500мг №5

0

251.00р.

В корзину