Цефазолин пор д/ин в/в и в/м фл 1г №1

Всасывание

При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому он применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции. По сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрация цефазолина в плазме крови выше и сохраняется дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения 1 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Распределение

Связь цефазолина с белками плазмы крови составляет 70–90%. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках — после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей, через 90–120 мин после введения препарата, цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей, концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной.

Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в CMЖ составляет 0–0,4 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных остеомиелитом костях. Концентрация цефазолина в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Метаболизм

Цефазолин не метаболизируется в организме человека.

Выведение

Большая часть введенного цефазолина выводится почками за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течении первых 6 ч с момента введения почками выводится 60–90% цефазолина, в течение суток — 70–95% от введенной дозы. Небольшая часть цефазолина выводится из организма вместе с желчью.

Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек может удлиняться до 20–40 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

-        инфекции дыхательных путей;

-        инфекции мочевыводящих и половых путей;

-        инфекции желчевыводящих путей;

-        инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов,

-        бактериальный эндокардит, сепсис;

-        интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

-        повышенная чувствительность к цефазолину;

-        наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета- лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);

-        период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя — см. инструкцию по применению лидокаина.

С осторожностью

-        совместный прием других нефротоксичных препаратов;

-        нетяжелые реакции повышенной чувствительности к |пенициллинам в анамнезе;

-        хроническая почечная недостаточность;

-        заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе);

-        детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования цефазолина на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения цефазолина недостаточно, применение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Цефазолин проникает в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении цефазолина в терапевтических дозах воздействие на новорожденного ребенка маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течении 2–3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин–1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина — 1 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г–1 г препарата. Дозы и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г–1 г препарата в/в или в/м с интервалом 6–8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течении 3–5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное применение препарата, активного по отношению к анаэробам.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования зависит от применяемого режима диализа.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25–50 мг/кг, разделенная на 3–4 введения.

В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы — 100 мг/кг. Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.

Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых КК составляет 70–40 мл/мин/1,73 м², вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч. Детям, у которых КК составляет 39–20 мл/мин/1,73 м² вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19–5 мл/мин/1,73 м² вводится 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалом в 24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Приготовление раствора

Д