Каберголин таб 0,5мг №8

Всасывание

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови после однократного перорального приема в дозе от 0,5 мг до 1,5 мг составляет 30–70 пг/мл и достигается через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 41–42%.

Метаболизм

Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4–6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов — менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.

Выведение

Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63–68 часов у здоровых добровольцев и 79–115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2–3%.

-        предотвращение физиологической лактации после родов;

-        подавление уже установившейся послеродовой лактации;

-        лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

-        пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

-        Гиперчувствительность к каберголину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата, а также любым алкалоидам спорыньи.

-        Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе.

-        При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным в начале терапии.

-        Применение у детей и подростков до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

-        Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-        Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина).

С осторожностью

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

-        артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

-        тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

-        пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

-        печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз);

-        тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

-        одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).

Беременность

Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриотоксичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6,6% (17 беременностей из 256) привели к серьезным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении перинатальных расстройств или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с чем, терапия каберголином в период беременности возможна только в случае крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения «пользы-риска» для женщины и плода. Учитывая длительный период полувыведения каберголина и ограниченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует прекратить после подтверждения беременности.

Период грудного вскармливания

Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс, сведений о проникновении каберголина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.

Так как каберголин предотвращает лактацию, прием препарата пациентам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказан.

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов (предпочтительно с первым приемом пищи после родов).

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщин, однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю или каждые две недели).

При увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для установления наименьшей эффективной дозы каберголина. Рекомендуется, как минимум один раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови, так как нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы каберголина.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения терапии.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

У детей и подростков

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей и подростков в возрасте 16 лет не установлены.

У пожилых пациентов

В связи с показаниями к применению каберголина, опыт его применения у пациентов пожилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие особого риска.

У пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более низкие дозы каберголина (см. раздел «особые указания»).

В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1–2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68%. Нежелательные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14% пациентов; из-за нежелательных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Возможные нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить на основе имеющихся данных):

Системно-органный класс	Очень часто	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности
Нарушения психики		Депрессия	Повышение либидо			Агрессивность, бред, гиперсексуальность, игровая зависимость / патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль, головокружение / вертиго	Сонливость	Преходящая гемианопсия, синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия			Приступы внезапного засыпания, тремор
Нарушения со стороны органа зрения						Нарушения зрения
Нарушения со стороны сердца	Поражение клапанов сердца (вальвулопатия), в том числе регургитация, и сопутствующие нарушения (перикардит и выпот в перикард)		Ощущение сердцебиения			Стенокардия
Нарушения со стороны сосудов		При длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы»	Спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Одышка, плевральный выпот, фиброз (фиброз легких), носовое кровотечение		Плевральный фиброз	Нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит и боль в грудной клетке
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе	Запор, рвота	Берголак таблетки 0,5мг №2 0 468.00р. В корзину Берголак таблетки 0,5мг №8 0 1 478.00р. В корзину Показать еще