Пентаса таб пролонг 500мг №100

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Таблетки Пентаса^® состоят из микрогранул месалазина, покрытых оболочкой из этилцеллюлозы. При проглатывании таблетки распадаются на микрогранулы, через 1 ч после перорального приема микрогранулы попадают в двенадцатиперстную кишку независимо от приема пищи. Месалазин медленно высвобождается из гранул на протяжении желудочно-кишечного тракта независимо от pH кишечника.

Абсорбция: при пероральном применении биодоступность месалазина составляет около 30% (данные получены при анализе мочи здоровых добровольцев). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–6 ч после приема препарата. Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) при приеме 4 г месалазина 1 раз в день или 2 г месалазина 2 раза в день сравнима, показатель свидетельствует о непрерывном высвобождении месалазина в течение приема препарата. Постоянная концентрация месалазина достигается через 5 дней приема.

Молекулярная масса месалазина 153,13 г/моль; ацетилмесалазина — 195,17 г/моль.

Время прохождения препарата по желудочно-кишечному тракту и биодоступность не изменяются при одновременном приеме с пищей, но AUC может увеличиться.

Распределение: месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 50% месалазина и около 80% ацетилмесалазина связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию преимущественно ферментом N‑ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N‑ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N‑ацетилмесалазин). Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий. Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма. Соотношение между ацетилмесалазином и месалазином в плазме крови после перорального приема варьирует от 3,5 до 1,5 после приема 500 мг месалазина 3 раза в день и 2 г месалазина 3 раза в день, соответственно, что указывает на дозозависимый характер ацетилирования и кумулятивный эффект.

Выведение: определить точный T_1/2 не представляется возможным из-за медленного высвобождения месалазина в желудочно-кишечном тракте. Однако после того, как препарат покинет желудочно-кишечный тракт, период полувыведения (T_1/2) месалазина составляет примерно 40 минут, T_1/2 метаболита — около 70 минут. Месалазин и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин выводится преимущественно почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Стадия обострения язвенного колита

При диарее и повышении кислотности кишечника в период обострения язвенного колита высвобождение месалазина изменяется незначительно. У пациентов с ускоренным прохождением препарата по кишечнику наблюдается выведение 20–25% суточной дозы с мочой. Также наблюдалось увеличение выведения месалазина с калом.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

При нарушениях функции печени и/или почек возможно снижение скорости выведения, что повышает риск развития нефротоксических нежелательных реакций.

-        Язвенный колит легкой или средней степени тяжести;

-        Болезнь Крона.

-        Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата;

-        Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        Детский возраст до 6 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса^® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Препарат Пентаса^® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности.

Беременность

Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника.

Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат Пентаса^®.

Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2–4 г, перорально).

В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие.

Лактация

Месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата Пентаса^® в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл холодной воды непосредственно перед приемом.

Взрослые

Острый период

Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на 2–4 приема.

Поддерживающая терапия

Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза 2 г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4 г, разделенной на несколько приемов.

Деты старше 6 лет

Имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Острый период

Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30–50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4 г.

Поддерживающая терапия

Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 15–30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2 г (4 г — для лечения болезни Крона).

Детям с массой тела менее 40 кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.

Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Наиболее часто при применении препарата Пентаса^® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. При применении лекарственного препарата иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют).

Системно-органный класс	Часто	Редко	Очень редко
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы			Изменения картины крови (анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т. ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия (как проявление аллергической реакции))
Нарушения со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение	Периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)
Нарушения со стороны сердца		Миокардит*, перикардит*	Экссудативный перикардит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Аллергические реакции и фиброзные изменения легких (в т. ч. одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, интерстициальная пневмония, инфильтрация в легких, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм	Острый панкреатит*, повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче)	Обострение симптомов колита
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз) и лабораторных признаков холестаза (щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина), гепатотоксичность (гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Кожные высыпания ( Отзывов (0) Нет отзывов об этом товаре. Рекомендуемые товары Месакол таб по кишечнораств 400мг №50 0 662.00р. В корзину Кансалазин таб по кишечнораств 500мг №50 0 605.00р. В корзину Ланцид Кит набор таб комплект №56 0 810.00р. В корзину Пентаса таб пролонг 500мг №50 0 977.00р. В корзину Показать еще