Алендронат таб 70мг №4

Всасывание

Биодоступность алендроновой кислоты при пероральном приеме в дозе 5–70 мг натощак утром за 2 часа до стандартного завтрака составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин; при приеме натощак за 0,5–1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижается до 0,46% и 0,39% соответственно. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если принимать препарат менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды.

При одновременном приеме алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно на 60%.

Распределение

Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет не менее 28 л. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического обнаружения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Нет данных, подтверждающих, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При внутривенном введении через 6 часов концентрация в плазме снижается более чем на 95%. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится почками. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный — 200 мл/мин.

После введения однократной внутривенной дозы [¹⁴C] алендроновой кислоты приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Алендроновая кислота не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать, что она не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Раса

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с КК менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

-        Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;

-        лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

-        Заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия;

-        неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут;

-        гиперчувствительность к алендронату или любому вспомогательному веществу препарата;

-        гипокальциемия;

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-        тяжелые нарушения минерального обмена;

-        хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин);

-        дефицит витамина D;

-        детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        беременность;

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки);

-        серьезные заболевания ЖКТ, перенесенные в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики;

-        предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция);

-        дефицит витамина D.

Беременность

Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано.

Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин.

Исследования на животных не указывают на наличие непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнатального развития. Алендроновая кислота, вводившаяся крысам во время беременности, вызывала дистоцию, обусловленную гипокальциемией.

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, из которого они постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, инкорпорированного в костную ткань женщины и высвобождаемого из нее в системный кровоток, прямо связаны с дозами и длительностью лечения. Существует теоретический риск влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. Нет данных о прямом эмбриотоксическом или тератогенном действии. Влияние таких факторов риска на плод, как время между прекращением терапии бисфосфонатами и наступлением беременности, пути введения (внутривенное, пероральное), не изучалось.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

Рекомендуемая доза — одна таблетка 70 мг один раз в неделю или 1 таблетка 10 мг один раз в сутки. Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения.

Для обеспечения достаточного всасывания алендроната:

-        препарат необходимо принимать не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или лекарственного средства ежедневного приема, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание алендроната.

Для облегчения поступления таблетки в желудок и уменьшения вероятности местного раздражения и раздражения пищевода/нежелательных явлений:

-        препарат следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл);

-        пациенты должны проглатывать таблетку целиком. Таблетку нельзя крошить, жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке;

-        пациенты не должны ложиться до первого приема пищи, который должен быть не менее чем через 30 минут после приема таблетки;

-        пациенты не должны ложиться в течение не менее 30 минут после приема препарата;

-        препарат не следует принимать перед сном или до подъема с постели.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление в организм с пищей является недостаточным.

Применение у пожилых пациентов: в клинических исследованиях не наблюдалось различия в эффективности или профилях безопасности алендроната в зависимости от возраста. Поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Применение при почечной недостаточности: коррекции дозы для пациентов при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин не требуется. Алендронат не рекомендуется для пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению.

Исследований применения препарата при лечении остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, не проводились.

В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроновой кислоты 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроновой кислоты 10 мг в сутки (n = 370) были в целом схожи.

В двух трехлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендроновая кислота 10 мг: n = 196; плацебо: n = 397) профили безопасности алендроновой кислоты 10 мг в сутки и плацебо были в целом схожи. Нежелательные реакции, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом алендроновой кислоты, представлены в таблице. Нежелательные реакции наблюдались у ≥1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У ≥1%, принимавших алендроновую кислоту 10 мг в сутки, нежелательные реакции наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетнем исследовании.

Таблица. Нежелательные реакции, описанные в клинических исследованиях алендроновой кислоты

	Однолетнее исследование		Трехлетнее исследование
	Алендроновая кислота 70 мг (один раз в неделю, n = 519), %	Алендроновая кислота 10 мг (один раз в сутки, n = 370), %	Алендроновая кислота 10 мг (один раз в сутки, n = 196), %	Плацебо (n = 397), %
Со стороны пищеварительной системы:
-        боль в животе	3,7	3,0	6,6	4,8
-        диспепсия	2,7	2,2	3,6	3,5
-        кислая отрыжка	1,9	2,4	2,0	4,3
-        тошнота	1,9	2,4	3,6	4,0
-        вздутие живота	1,0	1,4	1,0	0,8
-        запор	0,8	1,6	3,1	1,8
-        диарея	0,6	0,5	3,1	1,8
Отзывов (0) Нет отзывов об этом товаре. Рекомендуемые товары Фороза таблетки 70мг №12 0 1 243.00р. В корзину Альфа Д-3 капс 0,25мкг №60 0 537.00р. В корзину Альфа Д-3 Тева капс 0,5мкг №30 0 584.00р. В корзину Мукосат мазь 5% 30г 0 324.00р. В корзину Показать еще