Бромокриптин таб 2,5мг №30

Абсорбция

Абсорбция после приема внутрь составляет 25–30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3 ч. После приема внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Одновременный прием пищи не оказывает существенное влияние на фармакокинетику бромокриптина, однако для лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) рекомендуется принимать его во время еды.

Распределение

Связь бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%.

Метаболизм

Бромокриптин почти полностью метаболизируется в печени при «первичном прохождении» с образованием целого ряда неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма бромокриптина является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин имеет высокое сродство к изоферменту CYP3A. Ингибиторы и/или потенциальные субстраты CYP3A4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3А4. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени, таких как изоферменты CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19 не было изучено.

Выведение

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови двухфазно: период полувыведения составляет около 3–4 ч для бромокриптина и 50 ч — для метаболитов. Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, только 6% выводится почками.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияние расы и пола на фармакокинетику бромокриптина и его метаболитов не изучалось.

Пожилые пациенты

Влияние возраста на фармакокинетику бромокриптина не изучалось.

Дети и подростки до 18 лет

Нет данных, фармакокинетика бромокриптина не изучалась.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с нарушением функции почек не изучалась.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась. У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции дозы.

Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства, в особых случаях, как альтернатива хирургическому лечению или лучевой терапии.

Пролактиномы:

-        консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;

-        предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

-        послеоперационное лечение, если концентрация пролактина в плазме крови остается повышенной.

Подавление лактации по медицинским показаниям:

-        предотвращение или подавление лактации в послеродовом периоде (например, при интранатальной гибели плода, мертворождении, ВИЧ-инфекции у матери), в том числе при начальной стадии послеродового мастита;

-        предотвращение лактации после прерывания беременности.

Нарушения менструального цикла и бесплодие у женщин:

-        Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:

·        аменорея (сопровождающаяся или не сопровождающаяся гиперпролактинемией);

·        недостаточность лютеиновой фазы;

·        гиперпролактинемические состояния, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивными препаратами);

-        Женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией:

·        синдром поликистозных яичников;

·        ановуляторные циклы (в дополнение к применению антиэстрогенных средств, например, к кломифену).

Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалического паркинсонизма — в монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, утрата либидо, импотенция).

-        Повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому вспомогательному веществу препарата, или к другим алкалоидам спорыньи;

-        Неконтролируемая артериальная гипертензия;

-        Артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;

-        Гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия);

-        Послеродовой период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе;

-        Ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

-        Цереброваскулярные заболевания в анамнезе;

-        Облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; височный артериит;

-        Язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения;

-        Печеночная недостаточность тяжелой степени;

-        Сепсис;

-        Тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе);

-        Злоупотребление табакокурением;

-        Одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами системы цитохрома Р₄₅₀ (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином);

-        Детский возраст до 7 лет (эффективность и безопасность бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена);

-        Редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т. к. в составе препарата содержится лактоза).

С осторожностью

-        Применение у детей старше 7 лет и подростков моложе 18 лет;

-        Применение у пациентов старше 65 лет;

-        У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе);

-        Болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами препарата);

-        Нарушение функции печени;

-        Тяжелая почечная недостаточность;

-        Послеродовой период;

-        Беременность (у пациенток с аденомой гипофиза).

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Бромокриптин в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, принимавших недавно сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин).

Беременность

Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода (при больших и быстрорастущих опухолях гипофиза). После отмены препарата риск прерывания беременности не возрастает. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход.

При отмене бромокриптина у беременных женщин с аденомой гипофиза следует проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головной боли или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

Период грудного вскармливания

Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

Внутрь. Препарат Бромокриптин следует всегда принимать во время приема пищи.

Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.

Максимальная суточная доза — 30 мг.

Акромегалия

Начальная доза составляет по 1/2 таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2–3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10–20 мг (4–8 таблеток).

Максимальная суточная доза у детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет составляет 10 мг.

Пролактиномы

По 1/2 таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2–3 раза в сутки с постепенным увеличением и подбором дозы, необходимой для адекватного снижения концентрации пролактина в плазме крови.

Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7–12 лет составляет 5 мг/сутки, в возрасте 13–18 лет — 10 мг/сутки.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день применяют по 1/2 таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2 раза (во время приема пищи за завтраком и ужином), затем в течение 14‑ти дней — по 1 таблетке (2,5 мг) 2 раза в сутки. Лечение следует начинать через несколько часов после родов или аборта, но не ранее 4 часов — после стабилизации жизненно важных функций. Через 2–3 суток после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее устраняют возобновлением приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели.

Начинающийся послеродовой мастит

Применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. При необходимости возможно дополнительное применение антибиотиков.

Нарушения менструального цикла и бесплодие у женщин:

По 1/2 таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2–3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5–7,5 мг (2–3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов.

Болезнь Паркинсона

Лечение начинают низкими дозами, которые медленно повышают до достижения максимального терапевтического эффекта. Обычно пациент принимает начальную дозу препарата (1,25 мг, т. е. 1/2 таблетки по 2,5 мг) перед сном, в течение 1 недели. Затем дозу препарата Бромокриптин следует медленно повышать до достижения минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Суточную дозу следует повышать на 2,5 мг с интервалом в 1 неделю. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Адекватный терапевтический результат можно достичь в течение 6–8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее — каждую неделю на 2,5 мг/сутки.

Максимальная суточная доза бромокриптина при монотерапии или в составе комбинированной терапии не должна превышать 30 мг. Длительная терапия высокими дозами бромокриптина более 20 мг/сут в течение 6 месяцев может привести к плевропульмональным фиброзным изменениям.

Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций, то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне, по крайней мере, 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена.

У пациентов с двигательными нарушениями на фоне применения леводопы, рекомендуется до начала терапии препаратом Бромокриптин снизить дозу леводопы.

После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении препаратом Бромокриптин можно продолжать дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы.

У некоторых пациентов, принимающих бромокриптин, возможна полная отмена леводопы.

Гиперпролактинемия у мужчин

По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг до 5–10 мг (2–4 таблетки) с интервалом 2–3 недели.

Особые группы пациентов

Применение у детей до 7 лет

Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не изучалась, поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у пациентов пожилого возраста

Учитывая высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии, применять препарат Бромокриптин у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом необходимо в наименьшей эффективной дозе.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку выведение бромокриптина при печеночной недостаточности замедляется, может потребоваться коррекция дозы. При печеночной недостаточности тяжелой степени применение бромокриптина противопоказано.

Частота побочных реакций приведена в следующей градации согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны психики:

Нечасто — подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации;

Редко — психоз.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, головокружение, сонливость;

Нечасто — дискинезия;

Редко — парестезия, бессонница;

Очень редко — эпизоды внезапного засыпания.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко — снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко — звон или шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — брадикардия, тахикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит;

Очень редко — фиброз створок клапанов сердца;

Частота неизвестна — учащение приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку);

Очень редко — обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — заложенность носа;

Редко — одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота, рвота, запор;

Нечасто — сухость во рту;

Редко — боль в животе, диарея, язвенные поражения желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто — аллергический дерматит, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто — спазм мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто — недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Редко — периферические отеки;

Очень редко — возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Очень редко (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) отмечалось повышение АД, инфаркт миокарда, инсульт, судороги или нарушения психики; при применении высоких доз бромокриптина для лечения болезни Паркинсона — возможно развитие патологического влечения к азартным играм; повышение либидо, гиперсексуальность (как правило, обратимых после снижения дозы или отмены препарата).

Бромокриптин является одновременно и субстратом, и ингибитором системы цитохрома Р₄₅₀ (изофермента

Достинекс таблетки 500мг №2

0

411.00р.

В корзину