Санпраз таб по кишечнораств 40мг №10

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация около 2,0–3,0 мкг/мл, и C_max остается постоянной после многократного применения данного препарата.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.

Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Совместный прием с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация‑время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и соответственно на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита около 1,5 часов, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация‑время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на длительный период полувыведения основного метаболита (2–3 часа), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов A и B по классификации Чайлд‑Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7–9 часов, значения AUC возрастают в 5–7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

Небольшое повышение AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

-        Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);

-        синдром Золлингера‑Эллисона;

-        эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

-        Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а так же к замещенным бензимидазолам;

-        диспепсия невротического генеза;

-        возраст до 18 лет;

-        беременность, период грудного вскармливания.

Применение во время беременности

В качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Санпраз^® во время беременности.

Грудное вскармливание

По причине недостаточной информации о применении препарата Санпраз^® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решение о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Санпраз^®.

Фертильность

Данные о воздействии препарата Санпраз^® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую и женскую фертильность.

Санпраз^® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП)

По 40–80 мг в сутки.

Курс лечения — 2 недели при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление может быть достигнуто в течение последующих 2‑х недель терапии. Курс лечения 4–8 недель при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и эрозивном гастрите.

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендованы следующие комбинации:

-        Санпраз^® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

-        Санпраз^® по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

-        Санпраз^® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 7–14 дней.

Синдром Золлингера‑Эллисона

Для длительного лечения синдрома Золлингера‑Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Санпраз^® по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола до 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера‑Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка Санпраз^® 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном приеме препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

В связи с отсутствием данных о применении препарата Санпраз^® в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

При приеме препарата Санпраз^® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль — наблюдаются примерно у 1% пациентов. Согласно критериям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Редко: агранулоцитоз;

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны психики

Нечасто: нарушения сна;

Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);

Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);

Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение;

Редко: нарушение вкуса;

Частота не известна: парестезия.

Нарушения со стороны органов зрения

Редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: полипы фундальных желез желудка (доброкачественные);

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, g‑глутамилтрансферазы);

Редко: повышение уровня билирубина;

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночноклеточная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: экзантема/сыпь, зуд, дерматит;

Редко: крапивница, ангионевротический отек;

Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно‑мышечной и соединительной ткани

Нечасто: перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника;

Редко: артралгия, миалгия;

Частота не известна: спазм мышц².

Нарушения со стороны обмена веществ

Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерин), изменение массы тела;

Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия¹, гипокалиемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Редко: гинекомастия.

Общие расстройства

Нечасто: слабость, утомляемость и недомогание;

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

¹ Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.

² Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов H₂‑гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Санпраз^® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).

Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата в следующих случаях:

-        у пациентов с заболеваниями сердечно‑сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета‑адреноблокаторы (метопролол);

-        у пациентов с заболеваниями желудочно‑кишечного тракта, принимающих антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

-        у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

-        у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);

-        у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;

-        у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;

-        у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;

-        у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом и теофиллином.

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19 как флувоксамин могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.

Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.

Ингибиторы протеаз ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из‑за существенного снижения их биодоступности.

В случае если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может понадобиться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Одна таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Гранулы пантопразола натрия 25,64% — 165,00 мг [