Цитрамон П Медисорб таблетки 20шт

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной — в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (T_1/2) — не более 15–20 мин.

В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T_1/2 составляет — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации — 50–75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация — 1,58–1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных — 65–130 ч, к 4–7 месяцу жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2%).

Парацетамол

Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T_1/2 составляет 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T_1/2.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности различного генеза:

–        головная боль;

–        мигрень;

–        зубная боль;

–        невралгия;

–        артралгия;

–        миалгия;

–        альгодисменорея (боли при менструации).

Лихорадочный синдром у взрослых: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

–        Гиперчувствительность к любому из действующих и/или любому из вспомогательных веществ;

–        Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

–        Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва (в том числе в анамнезе);

–        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);

–        Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

–        Геморрагический диатез;

–        Гипопротромбинемия;

–        Авитаминоз K;

–        Портальная гипертензия;

–        Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

–        Хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA;

–        Выраженная артериальная гипертензия;

–        Беременность и период грудного вскармливания;

–        Глаукома;

–        Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

–        Повышенная нервная возбудимость и нарушения сна;

–        Хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

–        Детский возраст (до 15 лет — в качестве обезболивающего средства; до 18 лет — при лихорадочном синдроме);

–        Одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед;

–        Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз);

–        Гипопротеинемия;

–        Тяжелое течение ишемической болезни сердца.

С осторожностью

Почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой и средней степени с повышенным уровнем трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы).

Взрослые

При головной боли рекомендуемая доза 1–2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием возможен через 4–6 ч.

При мигрени рекомендуемая доза составляет 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4–6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат принимают не более 4 дней.

При болевом синдроме — 1–2 таблетки; средняя суточная доза — 3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего.

Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.

Пожилые (старше 65 лет)

У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.

Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии:

Редко — фарингит.

Нарушения метаболизма и питания:

Редко — снижение аппетита.

Психические нарушения:

Часто — нервозность; нечасто — бессонница; редко — тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головокружение; нечасто — тремор, парестезии, головная боль; редко — расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Нечасто — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто — аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко — гиперемия, нарушения периферического кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко — носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея.

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто — тошнота, дискомфорт в животе; нечасто — сухость во рту, диарея, рвота; редко — отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — гипергидроз, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Редко — мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Нечасто — утомление, повышенная возбудимость; редко — астения, тяжесть в груди.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в пострегистрационных наблюдениях, отражены ниже.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Психические нарушения: беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: мигрень, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Общие нарушения и реакции в месте введения: недомогание, чувство дискомфорта.

Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4–8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченной артериальной гипертензией и(или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни.

Ацетилсалициловая кислота

Другие нестероидные противовоспалительные препараты: увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта.

Глюкокортикостероиды: увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет.

Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина): ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический контроль и лабораторный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени. Одновременное применение не рекомендуется.

Тромболитики: повышение риска кровотечения. Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов в течение первых 24 часов после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.

Гепарин: повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел, цилостазол): повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и, в частности, желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение не рекомендуется.

Фенитоин: ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию фенитоина. Требуется мониторинг концентрации фенитоина.

Вальпроевая кислота: ацетилсалициловая кислота нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности. Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Антагонисты альдостерона (например, спиронолактон): ацетилсалициловая кислота может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим контроль артериального давления.

Петлевые диуретики (например, фуросемид): ацетилсалициловая кислота может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с обезвоживанием. Если мочегонные препараты применяют одновременно с ацетилсалициловой кислотой, необходимо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.

Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов): ацетилсалициловая кислота может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с ацетилсалициловой кислотой, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следует контролировать время кровотечения.

Урикозурические средства (например, пробенецид): ацетилсалициловая кислота может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации ацетилсалициловой кислоты.

Метотрексат ≤15 мг/нед: ацетилсалициловая кислота, подобно всем НПВП, снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата, не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые дни лечения.

Производные сульфонилмочевины и инсулин: ацетилсалициловая кислота усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозы салицилатов может потребоваться снижение дозы гипогликемических лекарственных препаратов. Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови.

Алкоголь: увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения следует избегать.

Кофеин

Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы H

Каффетин Колд таб ппо №10

0

243.00р.

В корзину