1 капсула содержит флуконазола 0,05 или 0,15 г; в контурной ячейковой упаковке 7 и 1 шт. соответственно.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность 90%, связывание с белками плазмы — 11–12%. Cmax достигается через 1–2 ч. Проникает через ГЭБ, широко распределяется в тканях и органах. Концентрация в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости равна таковой в плазме крови. Т1/2 составляет 30 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде (80%) и в виде метаболитов (11%).
Показания
Системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз), кандидоз слизистых оболочек и кожи, системные поражения, вызванные грибом Cryptococcus (менингит, пневмония и др.), в т.ч. у пациентов с различными формами иммуносупрессии, микоз кожи, онихомикоз, отрубевидный лишай, эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз и др.).
Внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Лечение продолжают до появления клинико-гематологической ремиссии (исключение составляет острый вагинальный кандидоз, обычно излечиваемый разовой дозой 0,15 г).
Взрослым: при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозах: начальная доза 0,4 г/сут, в последующие дни — 0,2–0,4 г/сут; при криптококковом менингите и др. криптококковых поражениях: в 1-й день — 0,4 г, затем 0,2–0,4 г/сут однократно (длительность курса зависит от клинической и микологической реакции, при криптококковом менингите — не менее 6–8 нед). При орофарингеальном кандидозе: по 0,05–0,1 г/сут в течение 7–14 дней; при атрофическом кандидозе полости рта: по 0,05 г/сут в течение 14 дней (при одновременно проводимом местном антисептическом лечении). При других кандидозах слизистых оболочек: по 0,05–0,1 г/сут в течение 14–30 дней. При кожном микозе, в т.ч. паховой области, стоп и кандидозе кожи: по 0,15 г 1 раз в неделю или по 0,05 г/сут в течение 2–4 нед (при микозе стоп — 6 нед). При лечении отрубевидного лишая: по 0,05 г/сут в течение 2–4 нед, при онихомикозе: по 0,15 г 1 раз в неделю (лечение продолжается до полного замещения зараженного ногтя). При эндемическом микозе: по 0,2–0,4 г/сут в течение 1–2 лет. При остром вагинальном кандидозе и кандидозном балантите: 0,15 г однократно, при хроническом, часто рецидивирующем вагинальном кандидозе: 0,15 г ежемесячно в течение 4–12 мес.
При непрерывной терапии лечение следует начинать ударной дозой 0,05–0,4 г, затем частота приема и доза зависят от клиренса креатинина: при Cl более 50 мл/мин — обычная суточная доза каждые 24 ч; 11–50 мл/мин — обычная суточная доза каждые 48 ч или половина суточной дозы каждые 24 ч.
Детям при кандидозе слизистых оболочек: в 1-й день — 0,006 г/кг/сут, далее — по 0,003 г/кг/сут, при системном кандидозе или криптококкозе — в дозе 0,006–0,012 г/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. При нарушении функции почек суточную дозу для детей уменьшают в соответствии с указаниями для взрослых.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок), токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, тошнота, рвота, боль в нижней части живота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение.
Взаимодействие
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового типа — удлинение протромбинового времени, с пероральными гипогликемическими средствами (глибенкламид, глипизид, толбутамид) возрастает риск развития гипогликемии (увеличивается их Т1/2). Рифампицин укорачивает Т1/2 флуконазола.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек. Следует прекратить лечение при нарушении функции печени и ухудшении кожной симптоматики (возможен синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.
Лек. форма
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Эффективен при системных инфекциях, вызванных грибами рода Candida и Cryptococcus neoformans, а также в отношении Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, грибов рода Microsporum и Trichophyton.
