0.00р.
Оформить заказ- Производители Вертекс АО
- Код Товара: 34894
- Наличие: В наличии
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90%. Максимальная концентрация (Cmax) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата.
Распределение
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5–2,5.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2‑гидроксиметил‑ и альфа‑гидроксиметил-метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 12–14 ч. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60–70% почками и 20–25% кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4%). Кумулирует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
T1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50% от назначенной дозы).
Детский возраст
Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых.
ПОКАЗАНИЯ
- Трихомониаз;
- амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);
- лямблиоз;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола или к любому другому компоненту препарата;
- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
- патологические изменения крови и аномалии клеток крови;
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
- Нарушения функции печени;
- алкоголизм;
- пациенты пожилого возраста;
- беременность (II и III триместры);
- детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг;
- одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ
Беременность
В эксперименте на животных орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.
Период грудного вскармливания
Орнидазол противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ И ДОЗЫ
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.
Трихомониаз
Взрослым и детям с массой тела более 35 кг — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой тела 20–35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней.
Амебиаз
Трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией и 5–10‑дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Длительность лечения | Суточная доза | |
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг | Дети до 3‑х лет и с массой тела 20–35 кг | |
3 дня | 3 таблетки в один прием. При массе тела более 60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) | 40 мг/кг массы тела в один прием |
5–10 дней | 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) | 25 мг/кг массы тела в один прием |
Лямблиоз
Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг — по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером; детям старше 3 лет и с массой тела 20–35 кг — по 40 мг/кг в сутки однократно.
Продолжительность лечения — 1–2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях
По 500 мг — 1,0 г (1–2 таблетки) за 30 минут до операции.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто — ≥1/10;
- часто — от ≥1/100 до <1/10;
- нечасто — от ≥1/1000 до <1/100;
- редко — от ≥1/10000 до <1/1000;
- очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная боль, сонливость, усталость, головокружение;
Редко — временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия;
Очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — тошнота, рвота, металлический привкус во рту;
Редко — диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна — желтуха.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто — реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна — изменение показателей функциональных проб печени.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает T1/2 орнидазола из плазмы крови.
Совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) уменьшает T1/2 орнидазола из плазмы крови.
Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).
ФАРМГРУППЫ
Другие синтетические антибактериальные средства
ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО
СОСТАВ
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Орнидазол — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 101,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 42,00 мг, кроскармеллоза натрия — 25,00 мг, повидон K‑30 — 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,00 мг, кальция стеарат — 7,00 мг, натрия лаурилсульфат — 4,00 мг;
Пленочная оболочка:
[Гипромеллоза — 15,00 мг, тальк — 5,00 мг, титана диоксид — 2,75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 2,25 мг]
или
[Сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 25,00 мг.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
ФАРМОДИНАМИКА
Орнидазол — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5‑нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК‑клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Лечение
Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог — внутривенное введение диазепама.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ УКАЗАНИЯ
При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
ОТПУСК В АПТЕКЕ
Отпускают по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Владелец регистрационного удостоверения
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес:
197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А
Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Адрес производства:
г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А
Организация, принимающая претензии потребителей
АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А
Тел./факс: (812) 329-30-41
Нет отзывов об этом товаре.