0.00р.
Оформить заказ- Производители Белмедпрепараты РУП
- Код Товара: 10009728
- Наличие: В наличии
Инструкция к препарату АЦИКЛОВИР лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг
Состав и форма выпускa
Фармакокинетика
Всасывание
У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). В отдельной группе новорожденных, которым вводили ацикловир в дозе 15 мг/кг каждые 8 часов, отмечалось увеличение значения равновесной концентрации, относительно пропорциональное увеличению дозы ацикловира, при этом Cmax составляла 83,5 мкмоль/л (18,8 мкг/л) a Cmin — 14,1 мкмоль/л (3,2 мкг/л).
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.
Выведение
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой "концентрация - время") увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Особые группы пациентов
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Показания
- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ);
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у новорожденных;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
- При дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации.
- Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).
- Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии ацикловира на фертильность у женщин отсутствуют.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
Пострегистрационный анализ применения ацикловира у женщин в период беременности не выявил увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией; любые врожденные дефекты не демонстрируют однозначной и устойчивой повторяемости, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении.
Применение препарата Ацикловир у женщин в период беременности следует рассматривать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60% до 410% концентраций в плазме крови. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у кормящих женщин.
Способ применения и дозы
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ)
Препарат Ацикловир должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.
Курс лечения препаратом Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней.
Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14 дней в случае инфекции кожи и слизистых оболочек (глаз, ротовой полости) и 21 день в случае диссеминированного поражения или поражения ЦНС.
Взрослые
Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.
Пациентам с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
Пациентам с герпетическим энцефалитом назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
Дети от 12 до 18 лет
У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.
Дети от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
Детям от 3 месяцев до 12 лет с герпетическим энцефалитом назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
У детей в возрасте от 29 дней до 3 месяцев препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
У новорожденных дозы определяются в зависимости от массы тела.
Рекомендуемая доза препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или подозрением на него — 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного поражением кожи и слизистых оболочек. Пациентам со сниженной функцией почек необходимо подбирать назначаемую дозу в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам со сниженной функцией почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина, который для взрослых и детей с 12 лет представлен в единицах измерения мл/мин, для новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — мл/мин/1,73 м2.
Схемы коррекции дозы:
Таблица 1. Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек
Клиренс креатинина | Дозировка |
25–50 мл/мин | Рекомендованную дозу 5 или 10 мг/кг массы тела применять каждые 12 ч |
10–25 мл/мин | Рекомендованную дозу 5 или 10 мг/кг массы тела применять каждые 24 ч |
0 (анурия)–10 мл/мин | Рекомендованную дозу 2,5 или 5 мг/кг массы тела применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 2,5 или 5 мг/кг массы тела применять каждые 24 ч и после диализа |
Таблица 2. Схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, у новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
Клиренс креатинина | Дозировка |
25–50 мл/мин/1,73 м2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 поверхности тела или 20 мг/кг массы тела применять каждые 12 часов |
10–25 мл/мин/1,73 м2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 поверхности тела или 20 мг/кг массы тела применять каждые 24 часа |
0 (анурия)–10 мл/мин/ 1,73 м2 | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 поверхности тела или 10 мг/кг массы тела применять каждые 24 часа |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 поверхности тела или 10 мг/кг массы тела применять каждые 24 часа и после диализа |
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом
Препарат Ацикловир должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Продолжительность применения препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Взрослые
Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Схемы лечения те же, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ.
Дети от 12 до 18 лет
У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.
Дети от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Схемы лечения те же, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ.
У детей от 3 месяцев до 12 лет со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Доза для пациентов с нарушением функции почек должна быть скорректирована в соответствии с таблицей 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Препарат Ацикловир должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.
Курс лечения препаратом Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Взрослые
Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного
введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек.
Пациентам с инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
Пациентам с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
Дети от 12 до 18 лет
У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.
Дети от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Детям от 3 месяцев до 12 лет с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек.
Детям от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек (см. табл. 2).
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек должны быть скорректированы в соответствии с таблицей 1 или 2.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга
Препарат Ацикловир должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.
Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Взрослые
Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Для профилактики ЦМВ у реципиентов трансплантата костного мозга назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети от 12 до 18 лет
У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых.
Дети от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики ЦМВ инфекции может применяться доза, указанная для взрослых.
У детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек следует рассчитывать согласно таблице 3 для детей с 12 лет и взрослых и таблице 4 для детей от 3 месяцев до 12 лет.
Таблица 3. Схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей с 12 лет и взрослых с нарушением функции почек
Клиренс креатинина | Дозировка |
25–50 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч |
10–25 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч |
0 (анурия)–10 мл/мин | Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч и после диализа |
Таблица 4. Схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
Клиренс креатинина | Дозировка |
25–50 мл/мин /1,73 м2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч |
10–25 мл/мин/1,73 м2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч |
0 (анурия)–10 мл/мин/1,73 м2 | Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч и после диализа |
Приготовление раствора и метод введения
Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.
Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона с препаратом Ацикловир восстанавливают прибавлением воды для инъекций или раствора натрия хлорида дл
Нет отзывов об этом товаре.