Рисполепт Конста пор д/сусп д/в/м введ пролонг 37,5мг

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9‑гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N‑дезалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов — 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста^®

При однократном внутримышечном введении препарата Рисполепт Конста^® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После внутримышечной инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4‑й по 6‑ю неделю и снижается к 7‑й неделе. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста^®.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4‑й–6‑й недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста^®. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 недель после последней инъекции.

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста^®.

Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁‑кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9‑гидроксирисперидона — 77%.

После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста^® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 нг/мл и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым один раз в две недели вводили препарат Рисполепт Конста^® в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось.

Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата.

Период лактации.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

-        заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

-        обезвоживание и гиповолемия;

-        нарушения мозгового кровообращения;

-        болезнь Паркинсона;

-        судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

-        тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»);

-        злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

-        состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

-        опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

-        беременность.

Применение при беременности

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В ретроспективном наблюдательном когортном исследовании, проведенном с использованием базы данных обращений за медицинской помощью США, сравнивался риск врожденных аномалий у детей, которые родились у женщин, получавших и не получавших антипсихотические препараты в первом триместре беременности. Риск врожденных аномалий для рисперидона после коррекции по влияющим переменным, доступным в базе данных, был повышен по сравнению с отсутствием применения антипсихотических препаратов (относительный риск = 1,26, 95% ДИ от 1,02 до 1,56). Не выявлен биологический механизм, объясняющий эти изменения, а в доклинических исследованиях тератогенных эффектов не наблюдалось.

В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт^®) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Препарат Рисполепт Конста^® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9‑гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста^®, не должны кормить грудью.

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста^®.

Рисполепт Конста^® вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную или дельтовидную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Для инъекции в дельтовидную мышцу используют иглу длиной 25 мм, для инъекции в ягодичную мышцу используют иглу длиной 51 мм. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодичную или дельтовидную мышцы. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Инструкции по применению даны в разделе «Указания по применению».

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза составляет 25–50 мг внутримышечно один раз в 2 недели. Перевод пациентов, принимающих рисперидон перорально в фиксированной дозе в течение двух недель и более, на препарат Рисполепт Конста^® рекомендуется осуществлять по следующей схеме. Пациенты, принимающие рисперидон перорально в дозе 4 мг и менее, должны переводиться на препарат Рисполепт Конста^® в дозе 25 мг. Пациенты, принимающие рисперидон перорально в дозе более 4 мг, должны переводиться на препарат Рисполепт Конста^® в дозе 37,5 мг.

В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели.

В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста^® и при обострении шизофрении пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство, (рисперидон перорально или ранее применявшийся антипсихотик).

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

Дети (18 лет и младше)

Рисполепт Конста^® не изучался у детей младше 18 лет.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3‑недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста^® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Клинические данные о применении Рисполепт Конста^® у пожилых пациентов ограничены, поэтому следует с осторожностью применять препарат у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста^® у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

В случае необходимости терапии препаратом Рисполепт Конста^® пациента с нарушениями функции печени или почек, в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг пероральной лекарственной формы рисперидона два раза в сутки. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг рисперидона два раза в сутки или 2 мг рисперидона один раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг препарата Рисполепт Конста^® один раз в 2 недели.

Наиболее частыми побочными действиями (≥10%) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.

В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.

Ниже приведены побочные действия препарата Рисполепт Конста^®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000), очень редкие (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности.

Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:

Часто — нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина¹, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела;

Нечасто — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — атриовентрикулярная блокада, тахикардия;

Нечасто — блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:

Часто — анемия;

Нечасто — тромбоцитопения, нейтропения;

Очень редко — агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто — паркинсонизм², акатизия², головная боль;

Часто — головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония², поздняя дискинезия, дискинезия²;

Нечасто — судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто — нечеткость зрения, конъюнктивит;

Редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный)⁴;

С неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто — вертиго;

Нечасто — боль в ухе.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:

Часто — одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль;

Редко — синдром апноэ во сне.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит, гиперсекреция слюны;

Редко — механическая кишечная непроходимость, панкреатит;

Очень редко — кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — недержание мочи;

Нечасто — задержка мочевыделения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — сыпь, экзема;

Нечасто — отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия;

Нечасто — мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто — гипергликемия;

Нечасто — сахарный диабет³, повышение аппетита, снижение аппетита;

Редко — гипогликемия;

Очень редко — диабетический кетоацидоз;

С неизвестной частотой — водная интоксикация.

Инфекции:

Очень часто — инфекции верхних дыхательных путей;

Часто — пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции;

Нечасто — цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата:

Часто — падение;

Нечасто — боль во время процедуры введения препарата.

Сосудистые нарушения:

Часто — гипертензия, гипотензия;

Нечасто — ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата:

Часто — пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние;

Нечасто — уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие;

Редко — гипотермия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто — гиперчувствительность;

С неизвестной частотой — анафилактические реакции.

Гепатобилиарные нарушения:

Редко — желтуха.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Часто — аменорея, эректильная дисфункция, галакторея;

Нечасто — сексуальная дисфункция, гинекомастия;

С неизвестной частотой — приапизм.

Психические нарушения:

Очень часто — депрессия, бессонница, беспокойство;

Часто — ажитация, расстройства сна;

Нечасто — мании, уменьшение либидо, нервозность;

Редко — сомнамбулизм, кататония;

Очень редко — расстройство пищевого поведения во время ночного сна.

^1.      — гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

^2.      — экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

^3.      — в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.

^4.      — наблюдался только в постмаркетинговом периоде.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона — Рисполепт Конста^®.

Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам:

Нарушения лабораторных показателей:

Повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов, уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы, понижение температуры тела.

Инфекции:

Тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акародерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Гранулоцитопения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нарушение проводимости, синдром постуральной ортостатической тахикардии, синусовая аритмия.

Со стороны иммунной системы:

Гиперчувствительность к препарату.

Нарушения метаболизма и питания:

Анорексия, полидипсия.

Психические нарушения:

Хлорпротиксен таблетки 15мг №30

0

268.00р.

В корзину