0.00р.
Оформить заказ- Производители Вертекс АО
- Код Товара: 35432
- Наличие: В наличии
Инструкция к препарату ЦЕТИРИЗИН-ВЕРТЕКС таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав и форма выпускa
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты:
У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети:
У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T1/2 удлиняется в 3 раза.
Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания
‒ Облегчение назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
‒ Облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
‒ Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
‒ Почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин) (для данной лекарственной формы);
‒ Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
‒ Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
‒ Беременность.
С осторожностью
‒ Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
‒ Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
‒ Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
‒ Период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной или неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.
Период грудного вскармливания
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
Взрослые
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пациентов пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | >80 | 10 мг/сут |
Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
Средняя | <50 | Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Дети старше 12 лет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочные действия
Данные, полученные в клинических исследованиях:
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1‑рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061) |
Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
Утомляемость | 1,63% | 0,95% |
Нарушения со стороны нервной системы | ||
Головокружение | 1,10% | 0,98% |
Головная боль | 7,42% | 8,07% |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
Боль в животе | 0,98% | 1,08% |
Сухость во рту | 2,09% | 0,82% |
Тошнота | 1,07% | 1,14% |
Нарушения психики | ||
Сонливость | 9,63% | 5,00% |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (из‑за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко — реакции гиперчувствительности;
Очень редко — анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна — повышение аппетита.
Нарушения психики:
Нечасто — возбуждение;
Редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна;
Очень редко — тик;
Частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто — парестезии;
Редко — судороги;
Очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
Частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
Частота неизвестна — васкулит.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:
Частота неизвестна — вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Редко — тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто — диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:
Редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — сыпь, зуд;
Редко — крапивница;
Очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Частота неизвестна — артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко — дизурия, энурез;
Частота неизвестна — задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто — астения, недомогание;
Редко — периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Редко — повышение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.
Оповещение о побочных реакциях
Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.
Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.
Взаимодействие
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами,
Нет отзывов об этом товаре.