Зитролид Форте капсулы 500мг №3

Абсорбция высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (C_max) после перорального приема 500 мг — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 2,5–2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно‑ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7–50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин; период полувыведения (Т_1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14–20 ч, Т_1/2 в интервале от 24 до 72 ч–41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику. C_max снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) — на 43%.

У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C_max (на 30–50%).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

-        инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

-        инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит (в том числе острый, обострение хронического);

-        инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя степень тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-        инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

-        начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

-        повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата;

-        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

-        тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

-        период лактации;

-        детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 45 кг;

-        одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Беременность, аритмия, в том числе предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала Q–T (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже класса В, по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг:

-        при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

-        угри обыкновенные — 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней, затем по 500 мг в сутки 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом в 7 дней.

-        при острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.

-        при болезни. Лайма — для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

-        при лечении пневмонии назначают по 500 мг ежедневно в течение 7–10 дней; прием начинают сразу после окончания применения внутривенной лекарственной формы (рекомендуемая доза при внутривенном введении 500 мг один раз в сутки в течение не менее 2 дней).

Со стороны пищеварительной системы:

Диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, утрата обоняния, вкусовых ощущений, миастения; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревога, невроз, бессонница.

Со стороны органов чувств:

Нарушение четкости зрительного восприятия, глухота, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы:

Повышение остаточного азота мочевины, вагинальный кандидамикоз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения:

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции:

Сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция.

Прочие:

Гипергликемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, изменение вкуса, слабость, периферические отеки, недомогание.

Антациды (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Состав на одну капсулу

Одна капсула содержит:

Действующее вещество:

Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

Капсулы твердые желатиновые:

Корпус: титана диоксид Е 171, желатин;

Крышка: титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый Е 110, желатин.

Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S‑субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы

-        Staphylococcus aureus Methicillin-чувствительный

-        Streptococcus pneumoniae Penicillin-чувствительный

-        Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

-        Haemophilus influenza

-        Haemophilus parainjluenzae

-        Legionella pneumophila

-        Moraxella catarrhalis

-        Pasteurella multocida

-        Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

-        Clostridium perfringens

-        Fusobacterium spp.

-        Prevotella spp.

-        Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

-        Chlamydia trachomatis

-        Chlamydia pneumonia

-        Chlamydia psittaci

-        Mycoplasma pneumonia

-        Mycoplasma hominis

-        Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

Грамположительные аэробы

-        Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы:

Грамположительные аэробы

-        Enterococcus faecalis

-        Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

-        Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

-        Bacteroides fragilis

Симптомы:

Сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение:

Отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Азитромицин следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов: При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применений препарата, как на фоне приема, так и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Поскольку возможно удлинения интервала QT у пациентов, получавших макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (в том числе антиаритмические лекарственные средства Iа и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 500 мг.

По 3 капсулы в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель

ПАО «Валента Фарм»

141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.

Тел. +7 (495) 933 48 62

Факс +7 (495) 933 48 63.